トビエース

ファイザー
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トビエース
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トビエースについて

従来製品のいいとこどり!副作用を抑え体質を問わず効果が得やすい過活動膀胱治療薬
  • デトルシトールをさらに改良したメリットの多いプロドラッグです
  • 膀胱選択性が高く、強力に膀胱の収縮を抑制します
  • 徐放性製剤であり、ゆっくりと体内に吸収されます

トビエースは、アメリカの大手製薬会社であるファイザー社が製造する頻尿や過活動膀胱の治療薬で、4mgと8mgの二つの用量タイプがあります。
トビエースは、同社が2006年に発売したデトルシトール(酒石酸トルテロジン)のメリットだけを抽出して開発したプロドラッグで、2013年に発売が開始されました。副作用を抑えながらあらゆる体質の方できちんと効果が得られる処方となっています。

トビエースの特徴

頻尿が治らない方におすすめ

トビエースの一番の特徴は、従来製品の長所だけを取り出してできた改良型の治療薬であるという点です。
トビエースの発売より前、2006年にファイザー社から発売されたデトルシトール自体、膀胱選択性が高く副作用が出にくい点に加え1日1回の服用で済む点など、従来の過活動膀胱治療薬に比べ改良点の多い治療薬でした。このデトルシトールの活性代謝物である5HMT(5-ヒドロキシメチルトルテロジン)のプロドラッグとして開発されたのがトビエースなのです。

トビエースに含まれるフェソテロジンは、それだけでは弱い作用しか持っていません。しかし、体内に吸収され代謝酵素によりほとんどが5HMTへと加水分解され、強力な効果を発揮します。

トビエースはデトルシトールと比べ膀胱選択性がさらにアップし、薬剤の形状もカプセルではなく錠剤で非常に飲みやすくなっています。もちろん、服用回数はデトルシトールと同様1回だけで済みます。

トビエースは、デトルシトールで十分な改善効果が得られなかった方にもおすすめできるメリットの豊富な治療薬です。

膀胱のムスカリン受容体に作用し、高い頻尿改善効果が得られます

1日1錠の服用しやすさが魅力です。

膀胱に尿が蓄えられている時に起こる不随意収縮は、膀胱にあるムスカリン受容体に神経伝達物質であるアセチルコリンが結合することによって起こります。トビエースは、ムスカリン受容体をブロックしてアセチルコリンが結合できないようにすることで、膀胱の収縮を抑制します。このアセチルコリンが作用する受容体の阻害作用のことを、抗コリン作用といいます。

ムスカリン受容体には5つのサブタイプがあり、その中でも主に膀胱平滑筋や膀胱知覚神経に多く存在するのがムスカリン3受容体です。トビエースは、体内で代謝されることにより抗コリン作用を示す5HMT(5-ヒドロキシメチルトルテロジン)に変換され、アセチルコリンのムスカリン受容体への結合をブロックします。

トビエースは膀胱の収縮に関わるムスカリン3受容体への選択性が高いのが特徴です。そのため膀胱に対して集中的に作用し強い頻尿改善効果が得られる一方で、脳など他臓器への影響を小さく抑えられます。

有効成分がゆっくりと吸収されるため、1日1回の服用で効果が実感できます

トビエースは、デトルシトールと同じく徐放性製剤と呼ばれるものです。徐放性製剤とは、薬の有効成分が少しずつ長時間にわたって体内で放出され続けるように加工された製剤のことで、放出制御製剤の一種です。

トビエースはプロドラッグであり、加水分解された代謝物である5HMT(5-ヒドロキシメチルトルテロジン)が薬効を示します。5HMT自体の半減期(血中濃度が半分になるまでにかかる時間)は4時間とされていますが、トビエースとして服用した場合の半減期は溶出に時間がかかるため7~10時間とされています。この徐放性によって、1日1回だけの服用で十分に効果が得られるのです。

また服用に際しての注意点として、トビエースの錠剤の分割は推奨されていません。割ったり砕いたりすりつぶしたりすると、トビエースの徐放性が失われ血中濃度が上昇する恐れがあるためです。トビエースを服用する際は、症状に応じて自分に合った用量を2つの用量タイプ(4mgか8mg)のいずれかから選択するようにしてください。

トビエースの効果

効果・効能
過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁の改善

トビエースは、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する治療薬です。過活動膀胱とは、突然尿意を催しそれを我慢することが困難になるほど膀胱が過剰に収縮している状態を指します。代表的な症状は、1日8回以上の頻尿や1日1回以上の夜間頻尿などです。トイレに行くまで尿意を我慢できず漏れてしまう切迫性尿失禁もあります。

過活動膀胱に共通するのは、尿が膀胱にたまりきる前に意図せず膀胱が収縮してしまうという症状です。トビエースは、この不随意収縮を抑制する作用を持っています。あくまで過活動膀胱に起因する頻尿などの症状の治療薬であるため、前立腺肥大症や尿路感染症に伴う頻尿の治療には適していません。

トビエースの服用方法

1回の用量
1/2~1錠(フェソテロジンフマル酸塩として4mg)
服用するタイミング
毎日決まった時間
1日の服用回数
1回
服用する間隔
24時間

服用するタイミングについて

トビエースは、1日1回毎日決まった時間に1/2~1錠(フェソテロジンフマル酸塩として4mg)を水かぬるま湯で服用してください。症状に応じて、1回の用量は8mgまで増量することができます。ただし、重度の腎障害(クレアチニンクリアランス30ml/min未満)のある方や中等度の肝障害のある方、または強力なCYP3A4阻害薬を服用中の方は、1日の用量上限を4mgとし8mgへの増量は行わないようにしましょう。

万一トビエースを飲み忘れた場合は、当日中であれば気付いた時点ですぐに服用してください。

またトビエースは食事の影響を受けません。そのため食前・食間・食後を問わず、毎日定時に服用すれば十分な効果が得られます。しかし、セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含む飲食物との飲み合わせは注意が必要です。セントジョーンズワートは薬物代謝酵素であるCYP3A4などを誘導して代謝を促進し、トビエースの効果が減弱する可能性があるためです。

トビエースの有効成分について

フェソテロジンの代謝物である5HMTが抗コリン作用を発揮します

トビエースの有効成分であるフェソテロジンは、体内で代謝を受けて初めて薬効を示すプロドラッグです。フェソテロジンは、非特異的エステラーゼによってほとんどが活性代謝物である5HMT(5-ヒドロキシメチルトルテロジン)に加水分解されます。分解する酵素の活性に個人差があり体質によっては効果が得られない人もいたデトルシトール(有効成分トルテロジン)とは違い、トビエースは効能効果にばらつきがないことも特徴です。

5HMTは、主に膀胱に分布するムスカリン受容体へのアセチルコリンの結合を阻害し、副交感神経の興奮とそれに伴う膀胱の収縮を抑制します。

トビエースの副作用

主な副作用
眼や咽喉、口内の乾燥、頭痛、めまい、消化不良、便秘、下痢など

口渇や便秘などの軽微な副作用症状は、トビエースの有効成分がムスカリン受容体に作用することによって起こる抗コリン作用です。症状が軽いものであれば、一旦トビエースの服用を止めて医師か薬剤師にご相談ください。

稀な副作用
尿閉、血管浮腫、顔面や喉頭の浮腫、舌や口唇の腫脹など

頻度としては稀ですが、尿閉やむくみなど比較的重度の副作用症状が現れる場合があります。身体の異常を感じた際はただちにトビエースの服用を中止し、医師の診察を受けるようにしましょう。

トビエースの注意事項

慎重投与
  • 下部尿路閉塞疾患を合併している人
  • 消化管運動低下する危険性のある人
  • 潰瘍性大腸炎の人
  • 眼圧が調整可能な閉塞隅角緑内障の人
  • 狭心症などの虚血性心疾患のある人
  • 甲状腺機能亢進症の人
  • パーキンソン症状または脳血管障害のある人
  • 認知症、認知機能障害のある人
  • 重度の腎障害(クレアチニンクリアランス30ml/min未満)のある人
  • 腎障害のある人
  • 中等度または軽度の肝障害のある人
  • 妊娠中または授乳中の人
  • 14歳までの小児
服用してはいけない人
  • フェソテロジンフマル酸塩に対して過敏症の既往歴がある人
  • 尿閉を有する人
  • 眼圧が調節できない閉塞隅角緑内障の人
  • 幽門閉塞、十二指腸閉塞または腸管閉塞している人
  • 麻痺性イレウスのある人
  • 胃アトニーまたは腸アトニーのある人
  • 重症筋無力症の人
  • 重度の肝障害の人
  • 重篤な心疾患のある人
併用禁忌薬
  • 併用禁忌薬は特に報告されていませんが、併用に注意が必要なお薬は以下の通りです。
  • 抗コリン作用を有する薬剤
  • 三環系抗うつ剤
  • フェノチアジン系薬剤
  • MAO阻害剤
  • CYP3A4阻害剤及びCYP3A4を誘導する薬剤
  • 抗HIV薬(アタザナビル、インジナビル、ネルフィナビル、リトナビルなど)
  • 抗生物質(クラリスロマイシン、テリスロマイシン、リファンピシンなど)
  • イトラコナゾール
  • 抗てんかん薬(フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタールなど)
  • CYP2D6を阻害する薬剤
  • キニジン
  • パロキセチン

トビエースの口コミ

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