レルパックス

ファイザー
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レルパックスについて

痛みの原因物質を抑え根本から頭痛を改善!効き目も高いトリプタン系片頭痛薬
  • 脳血管の拡張を抑制し、片頭痛の根本原因から改善します
  • 二つのセロトニン受容体を刺激して、脳血管の拡張を抑えます
  • 有効成分の血中濃度が長時間保たれ、頭痛症状の予防も可能です

レルパックスは、アメリカの大手製薬会社であるファイザー社が製造する片頭痛薬で、トリプタン系製剤に分類されるお薬です。
拡張してしまった脳の血管を正常に戻し、炎症の原因となる神経伝達物質が放出されるのを抑えることで片頭痛の痛みを緩和します。
中枢性の鎮痛剤とは違って痛みの原因そのものを取り除く作用があり、強力に片頭痛症状を改善することが可能です。

レルパックスの特徴

レルパックスの一番の特徴は、痛みの原因そのものに対して作用し、片頭痛の症状を根本的に改善するという点です。

実は、片頭痛が起こるメカニズムについては全てが解明されているわけではありません。その中において1980年代から最も有力であるとされてきたのが、三叉神経血管説というものです。

三叉神経血管説とは、緊張やストレスなど何らかの外部刺激が脳に伝わった時、それらの刺激が脳血管の周囲にある三叉神経を刺激することで片頭痛の原因物質が分泌される、とする説です。脳血管を拡張させる神経伝達物質・カルシトニン遺伝子関連ペプチド(CGRP)やサブスタンスPなどの原因物質によって脳血管が拡張し、その周囲に炎症が起こるとそれが片頭痛の症状となって現れます。

レルパックスは、この「脳血管の拡張」という片頭痛の原因そのものに作用するお薬です。痛みの伝達を抑制する中枢性の鎮痛剤とは作用機序が異なり、痛みの原因自体を取り除いて頭痛症状の根本的な改善が可能になります。

ロキソニンなど市販されている非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)では十分な効果が得られなかった、中等症以上の片頭痛の方にもおすすめです。

5-HT1B受容体に作用し、脳血管を収縮させます

レルパックスの有効成分であるエレトリプタンは、二つのセロトニン受容体に作用します。その一つ目が脳血管の内皮細胞に存在する5-HT1B受容体です。セロトニン受容体とは脳内に存在する三大神経伝達物質の受容体で、血管の収縮と拡張をコントロールします。

片頭痛は、何らかの刺激が原因で脳血管が拡張し、その周囲の神経が圧迫されることで痛みが生じます。つまり血管が元通りに収縮すれば、痛みが緩和されるということです。

エレトリプタンは5-HT1B受容体を刺激することで、脳血管を収縮させます。レルパックスは、エレトリプタンの血管収縮作用により片頭痛の症状を改善するお薬です。

5-HT1D受容体への作用で血管拡張の原因物質放出を抑制します

有効成分エレトリプタンが作用するもう一つのセロトニン受容体が、5-HT1D受容体です。

5-HT1D受容体は、脳血管の周辺にある三叉神経終末に存在します。
何らかの原因で三叉神経終末が刺激されると、痛みの原因物質となるニューロペプチド(CGRPやサブスタンスPなど)が放出されます。ニューロペプチドとは、末梢神経系の一つである一次知覚神経から遊離され、痛みの情報を二次知覚神経へと伝達します。さらにニューロペプチドは血管作動性を持っており、血管平滑筋細胞に作用して炎症を引き起こす神経伝達物質の一種です。

このようにニューロペプチドが脳血管平滑筋を弛緩させて血管を拡張し、その周囲に神経因性の炎症を起こしてしまうことで痛みが発現します。これが三叉神経血管説における片頭痛のメカニズムとされています。 エレトリプタンが5-HT1D受容体を刺激すると、ニューロペプチドの遊離が抑えられます。脳血管の拡張と炎症の原因となる物質の放出が抑えられるため、脳血管が正常に収縮し痛みが改善されます。

またニューロペプチドの抑制により脳への刺激の伝達も抑えられるため、片頭痛に伴う吐き気などの症状も抑えることが可能です。

レルパックスの効果

効果・効能
片頭痛(家族性片麻痺性・孤発性片麻痺性・脳底型・眼筋麻痺性片頭痛を除く)の改善

レルパックスは、拍動性のズキンズキンとした痛みや、朝起きて太陽の光を受けた時の痛みなどに代表される片頭痛の症状を改善します。ただし、麻痺性のものや眼底型のものは除きます。

レルパックスの有効成分であるエレトリプタンの血中濃度が最高点に達するのは、服用してから約1時間後です。これはトリプタン系製剤の中でも非常に早いものであり、即効性が高いと言えます。そのため、レルパックスは片頭痛の症状が現れてから服用しても、比較的早く症状の緩和が可能なお薬です。

また、一般的な頭痛薬は早く効くと共に素早く体外に排出され、有効成分の体内における滞留時間が短いのが普通です。しかし、エレトリプタンは体内における血中濃度の低下が緩やかであるという特徴を持っており、半減期(成分の血中濃度が半分に低下するまでにかかる時間)も約3時間と長めです。そのため比較的長時間脳血管の拡張を抑制する効果が続き、新たな片頭痛症状の発現を予防することもできます。

レルパックスの服用方法

1回の用量
1錠(エレトリプタンとして20mg)
1日の服用回数
2回まで

服用するタイミングについて

レルパックスは、片頭痛の症状が現れた時に1回1錠を水かぬるま湯で服用するようにしましょう。もし頭痛症状がおさまらない時は追加で服用することが可能ですが、服用間隔は2時間以上あけた上で1日に2錠を上限としてください。

1錠の服用で十分な効果が得られなかった場合、次回から1回に2錠を服用することもできます。

レルパックスのようなトリプタン系の薬剤は、片頭痛の症状が軽度のうちに服用するのがもっとも効果的だとされています。下を向いた時や頭を振った時に頭痛が強くなるというような症状が出始めた時が、レルパックスを服用するベストのタイミングだと言えます。

レルパックスの有効成分について

エレトリプタンが血管収縮を促し血管拡張物質を抑制します

レルパックスの有効成分であるエレトリプタンは、脳血管の収縮に関与する二つのセロトニン受容体に作用します。

エレトリプタンがセロトニン受容体の一つである5-HT1B受容体を刺激すると、脳血管の収縮が促されます。さらに、もう一つのセロトニン受容体である5-HT1D受容体を刺激すると、CGRPやサブスタンスPなどの血管拡張物質の放出が抑制されます。レルパックスは、これら二つのセロトニン受容体の刺激作用により脳血管の拡張を抑制し、片頭痛の症状を改善します。

レルパックスの副作用

主な副作用
めまい、眠気、吐き気、口内乾燥、倦怠感、異常感覚、感覚減退など

めまいや吐き気など、軽微な副作用症状が出た際はレルパックスの服用を一旦中止し、医師または薬剤師にご相談ください。

稀な副作用
アナフィラキシーショック、不整脈、狭心症、心筋梗塞、てんかん様発作など

ごく稀ですがアナフィラキシー様症状や不整脈などの重篤な副作用が起こる可能性があります。冷や汗やじんましん、胸や喉に締め付けを感じるなどの初期症状が現れた時点で、ただちに医師の診察を受けるようにしてください。

レルパックスの注意事項

慎重投与
  • WPW(ウォルフ・パーキンソン・ホワイト)症候群の人
  • 重篤な不整脈の人
  • 高血圧症の人
  • てんかんまたはけいれんを起こしやすい器質的脳疾患の人
  • 冠動脈疾患の危険因子を有する人
  • 心臓副伝導路と関連した不整脈の人
  • 65歳以上の高齢者
  • 40歳以上の男性
  • 閉経後(50歳以上)の女性
服用してはいけない人
  • エレトリプタンに過敏症の既往歴がある人
  • 虚血性心疾患の人
  • 心筋梗塞の人
  • 脳血管障害または末梢血管障害の人
  • 異型狭心症の人
  • 冠動脈攣縮の人
  • 重度の肝機能障害の人
  • エルゴタミンまたはエルゴタミン誘導体含有製剤を服用中の人
  • 治療による管理のなされていない高血圧(安静時収縮期が170mmHg以上または安静時拡張期が100mmHg以上)の人
  • 一過性脳虚血発作の既往歴がある人
  • 5-HT1B/1D受容体作動薬を服用中の人
  • HIVプロテアーゼ阻害薬を服用中の人
  • 妊娠中または授乳中の人
併用禁忌薬
  • エルゴタミン製剤(カフェルゴット、クリアミン)
  • エルゴタミン誘導体含有製剤(ジヒデルゴット、エルゴメトリンF、メテルギン)
  • 5-HT1B/1D受容体作動薬(イミグラン、ゾーミッグ、マクサルト)
  • HIVプロテアーゼ阻害薬(ノービア、クリキシバン、ビラセプト)