シルデナフィル

シルデナフィルとは

シルデナフィルとは、主にED(勃起不全)、肺動脈性肺高血圧症(PAH)の治療薬として使用されている有効成分です。
先発薬としてバイアグラ(ED改善)、レバチオ(肺高血圧症治療薬)がファイザーによって開発されています。

もともと狭心症治療薬として開発されていたシルデナフィルは、その臨床実験の際に陰茎勃起を促す働きがあることを発見され、ED治療薬としての研究を進められることになりました。

ED症状の原因は、体内でPDE-5がcGMPを分解し酵素活性化することが要因とされていますが、それを妨げることが、シルデナフィルの役割です。

その画期的な研究により勃起不全を適応症として発売されたバイアグラは、PDE-5阻害薬のパイオニアとして世間を騒がせることとなりました。同じPDE-5阻害薬にはバルデナフィル(レビトラ)やタダラフィル(シアリス)などがありますが、それらと比較しても強い効果を持つため今だに根強い人気を誇ります。

こうしてバイアグラの有効成分として、一躍有名になったシルデナフィルですが、脳を介した血管拡張を促する働きがあるため、慢性心不全、急性肺障害などさまざまな疾患の適応の研究が現在も進行中です。

効果

シルデナフィルは、体内でcGMPの分解を行なっているPDE-5の酵素活性化を阻害する働きがあります。陰茎周辺部の神経に作用して、血管拡張を促し、血の流れを増量することで機能します。

ED症状がある場合、シルデナフィルを有効成分とする治療薬を性行為の1時間前に飲むことで、鋭い勃起力を維持することが可能となります。
薬を服用しても、自然に勃起するわけではなく、性的なリビドーがない場合や、物理的な刺激がない場合は勃起することはありません。

ED治療薬として、心因性ED、器質性ED、あるいは混合性といずれのED(勃起不全)の症状にも適しており、数多くの国内外臨床試験においても、約90%の割合で薬の有効性が認められている治療薬です。

世界初のED治療薬として発売されたバイアグラは、まさにその効果効能が認められ、世間一般にも広く普及しました。後続して研究開発された勃起不全治療剤に比べ、効果発現時間はやや短いとされていますが、最低でも5時間程度の効果は見込め、性行為を行なう上では十分な作用時間といえます。シャープな勃起維持力には定評があり、男性心理的にかなりの満足度が得られることも不動の人気を誇る理由となっています。

特許期間満了後、同効果のバイアグラジェネリックも多数開発され販売されています。今後もより多くの人々の症状改善に貢献する成分となるでしょう。

ED治療薬以外の効果

肺動脈性肺高血圧症においても、cGMPとPDE-5は深い関わりがあります。肺動脈にもcGMPが存在し、PDE-5が増加することで肺動脈が狭くなり起こる症状です。ED治療同様にPDE-5を阻害することで肺動脈が収縮するため、このシルデナフィル効果が有効とされています。

cGMPを増やして肺動脈を拡張することで、肺動脈圧を下げ、血流改善をすると、呼吸困難であった症状が緩和され、運動耐容能の向上が見込めます。
肺高血圧症の治療薬では、レバチオがあり、日本での特許期間も満了しているため、ジェネリック医薬品も各社取り扱っています。

副作用

比較的多く見受けられる副作用は、頭痛、ほてりなど、血管拡張作用に関連する症状です。これらは時間の経過とともに徐々にやわらぐものですので、たいていの場合、2~3時間もすれば自然に治癒します。その他症例には、めまい、ほてり、鼻づまり、潮紅、動悸、視覚異常なども。
シルデナフィルの含有量を多く使用した場合、これらの頻度が高くなり、重い副作用になることがあります。重い症状を感じるようであれば、無理をせず服用を中断しましょう。

心血管系に疾患があるなど、そもそも性行為におよぶこと自体が不適当と考えられる方は、シルデナフィルを使用することはできません。狭心症治療に使用される硝酸エステル系薬剤(ニトログリセリンなど)と同様の作用であるため、血圧に影響を及ぼすリスクが高く危険です。

国内外の臨床試験においても、副作用が認められる多くが、心血管系のリスクファクターをすでにお持ちの方であることが公表されています。それらの疾患をお持ちの方が服用ご検討される際には、かかりつけの医師などに事前にご相談されることをお薦めします。

併用禁忌薬

シルデナフィルを含有する薬とニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビドなどの硝酸剤を併用した場合、過度に血圧が下がってしまうことがあります。

一酸化窒素〔NO〕供与剤も硝酸剤同様に、降圧作用が増強し、過度な血圧下降の恐れがあるので、服用検討の際には、それらに該当する薬を使用していないか、確認をする必要があります。

アミオダロン塩酸塩(アンカロン錠)とその類薬は、併用することでQTc延長作用が増強する可能性があります。シルデナフィル自体にはその症例報告があったわけではありませんが、同じPDE-5阻害薬であるバルデナフィルで心臓再分極に対する作用が認められているため、可能性を否定できないということでバイアグラの添付文書情報には併用禁忌薬として掲載されています。

また、可溶性グアニル酸シクラーゼ〔sGC〕刺激剤(リオシグアト)も禁忌薬のひとつに上げられています。リオシグアトとの併用により起こりうることは、症候性低血圧です。細胞内のcGMP濃度が増えることで懸念される症状となります。

以下の症状も禁忌として定められいます。

  • 以下の症状も禁忌として定められいます。
  • 性行為が不適当と思われる心血管系の疾患を持つ方
  • 重度の肝機能障害がある方
  • 低血圧または治療管理されていない高血圧の方
  • 半年以内に脳梗塞・脳出血・心筋梗塞の既往歴がある方
  • 網膜色素変性症の方

これらの疾患・症状に該当する方は、シルデナフィルを服用することにより、人体に影響を及ぼすリスクが高いため、使用しないようお願いいたします。

その他、併用に注意が必要な薬剤として、チトクロームP450 3A4誘導剤、降圧剤、α遮断剤、カルペリチドがあります。それらを服用されている方で、シルデナフィルを有する薬剤の使用を希望される方は、思わぬ症状が出ることがありますので、必ず事前にかかりつけの医師にご相談ください。

ED治療薬の種類

シルデナフィルを有するバイアグラは、比較臨床試験で初めて有効性が証明され、販売された勃起不全治療剤です。
適用量を経口服用することで、PDE-5阻害作用があり、性的刺激の後、勃起機能を改善します。
1998年米国にて世界で初めて販売開始されたこのED治療薬は、画期的新薬ともてはやされ「夢の薬」ともいわれました。その後新たなED治療薬が研究開発され、さらに各国の製薬会社によってバイアグラのジェネリックやレビトラジェネリック、シアリスジェネリックなど、三大ED治療薬と同じ効果を得られる安価な医薬品が次々と出ています。

個人輸入代行サイトなら手間をかけずに購入できますし、特許期間満了とともにジェネリック医薬品も販売されていますので、お手頃価格で入手可能です。 国内では医師の診断・処方箋がなくては手に入らない治療薬も、海外薬通販であれば、診断・処方箋料金もかからず、さらにお手頃価格で入手可能です。

ED治療薬をお求めの方の中には、ED(勃起不全)の悩みとともに、早漏の併発に悩んでいる方も多いため、シルデナフィル+ダポキセチン成分配合を複合した早漏改善・防止薬も多数取り揃えております。

また従来の錠剤のみならず、水なしで服用できるゼリー状、フィルム状などの製剤もあり、豊富なラインナップとなっております。ご自身のライフスタイルにあわせて、お好みでご選択ください。