スマトリプタン

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スマトリプタンについて

日本で最初のトリプタン系製剤!痛みの原因物質を抑制して片頭痛を改善します
  • 国内におけるトリプタン系製剤の第一世代で使用実績が多く安心です
  • セロトニン受容体に働きかけ、拡がった脳血管を収縮させます
  • 片頭痛の原因となる血管作動性物質の放出を抑制します

スマトリプタンは、イギリスの大手製薬会社であるグラクソスミスクライン社が製造する片頭痛薬で、日本ではイミグランという商品名で販売されています。
スマトリプタンは第一世代と呼ばれ、国内初のトリプタン系製剤です。従来の主流であったエルゴタミン製剤と比べ依存性が低く副作用の心配も少ないというメリットがあります。スマトリプタンはトリプタン系製剤の中では歴史が長く、使用実績が多いというのも安心して服用いただけるポイントになっています。

スマトリプタンの特徴

スマトリプタンの一番の特徴は、脳血管の拡張とその周辺部位における炎症という、片頭痛の原因から改善するという点です。薬局などで市販されているロキソニンなどの消炎鎮痛剤とは作用機序が異なり、中等度から重度の痛みに対しても効果を発揮します。

片頭痛が起こるメカニズムについては、実ははっきりと分かっておらず諸説あります。ただその中で有力とされているのが、1984年に発表された三叉神経血管説です。三叉神経血管説とは、脳血管周辺に多数存在する神経終末という部分が、何らかの刺激を受けカルシトニン遺伝子関連ペプチド(CGRP)やサブスタンスPなどの血管作動性物質を放出し、それらの物質が脳血管を拡張させて炎症を起こす、という説です。

スマトリプタンを含むトリプタン製剤は、この血管作動性物質の放出を抑制し、拡張した血管を正常に収縮させる作用を持っています。痛みの伝わりを阻止して改善する中枢性の鎮痛剤とは違い、痛みの原因となる物質をコントロールする作用を持っているため、片頭痛の根本的な改善が可能です。

セロトニン受容体を刺激して、脳血管を収縮させます

三叉神経血管説の考え方によると、片頭痛が起こる原因は脳血管の拡張と、それを引き起こす血管拡張物質の存在です。つまり、脳血管を正常に収縮させることが、片頭痛の改善につながるということになります。

セロトニン受容体は、中枢神経系や身体の各器官に対して様々な作用を及ぼし、サブタイプを含めて全部で11個が存在します。そのうち片頭痛の原因である脳血管の拡張には、二つのセロトニン受容体が関係しており、その一つ目が5-HT1B受容体です。

スマトリプタンが5-HT1B受容体を刺激することによって、拡張した頭蓋内の硬膜血管が収縮します。従来のエルゴタミン製剤とは違い、選択的に脳の血管に対して収縮作用を持っているため、身体の他の箇所の血管に影響がないというのもスマトリプタンのメリットです。

血管拡張物質の放出を抑え、脳血管の炎症を止めます

片頭痛の原因となる脳血管の拡張を引き起こすのが、血管拡張物質と呼ばれるものです。
血管拡張物質とはサブスタンスPやCGRPなどの神経ペプチドのことで、痛みを伝達したり血管平滑筋に作用したりする神経伝達物質の一種となります。これらの物質が三叉神経から放出されると、脳血管が拡張してしまうのです。一度脳血管が拡張するとその周囲の三叉神経がますます刺激を受け、さらに血管拡張物質の放出が増え炎症が加速する、という悪循環に陥ってしまいます。

スマトリプタンは、片頭痛に関わるもう一つのセロトニン受容体・5-HT1D受容体に作用し、サブスタンスPやCGRPなどの血管拡張物質の放出を抑制する働きを持っています。この作用により脳血管の拡張が抑えられ、片頭痛の痛みが改善されます。

スマトリプタンの効果

効果・効能
片頭痛(家族性片麻痺性・孤発性片麻痺性・脳底型・眼筋麻痺性片頭痛を除く)の改善

スマトリプタンは、麻痺性及び緊張性のものを除く片頭痛に効果を発揮します。また、錠剤のスマトリプタンは注射剤とは違って群発性頭痛に効果はありませんのでご注意ください。

スマトリプタンは従来頭痛薬の主流であったエルゴタミン製剤とは違い、片頭痛の症状が現れた後から服用しても効果が得られるため、依存性が低いとされています。ただし、スマトリプタンは症状発現の初期段階で服用するのがもっとも効果的です。じっとしていても頭が痛い、頭を振ると痛みを感じる、などの症状が見られた際は、まだ軽度の痛みであっても早めに服用するとよいでしょう。スマトリプタンを服用すると、早い人だと服用後30分程で痛みが改善されます。

また、収縮作用の対象となるのが脳血管に限られており、エルゴタミン製剤よりも副作用の心配が少ないというメリットも持っています。

スマトリプタンの服用方法

1回の用量
1錠(スマトリプタンとして50mg)
1日の服用回数
4回まで

服用するタイミングについて

スマトリプタンは、片頭痛の症状が発現した時に1回1錠を水かぬるま湯で服用してください。スマトリプタンを含めトリプタン系製剤は、痛みが発現してから30分以内、症状がまだ軽度のうちに服用することで最も高い効果を発揮するとされています。片頭痛患者の中には、症状が発現する前に何らかの前兆が感じられる方もいますが、予兆期や前兆期など片頭痛が発症する前にスマトリプタンを服用しても予防効果はありません。

スマトリプタンを服用後も痛みの症状が変わらない時は追加服用が可能ですが、服用の間隔を2時間以上あけるようにしてください。

また片頭痛の発症時に1錠を服用して十分な効果が得られない場合は、1回の服用につき2錠まで用量を増やすことができます。ただし、1日の用量上限である4錠(スマトリプタンとして200mg)を超えないようにしましょう。

スマトリプタンの有効成分について

スマトリプタンが血管の拡張を抑制し脳血管周辺の炎症を抑えます

片頭痛が起こる原因は、頭蓋内の血管が何らかの刺激により広がって、脳血管周囲の神経が圧迫され炎症を起こすことだとされています。スマトリプタンは、脳血管の拡張とその周囲における炎症という片頭痛の二つの原因を改善します。

スマトリプタンは、血管の収縮作用に関わる5-HT1B受容体と、血管拡張物質の抑制に関わる5-HT1D受容体という二つのセロトニン受容体を刺激します。これらの作用により脳血管の拡張が抑えられ、片頭痛の原因となる炎症を止めることができるのです。

スマトリプタンの副作用

主な副作用
めまい、眠気、吐き気、口内乾燥、倦怠感、異常感覚、感覚減退など

めまいや吐き気など軽微な副作用症状は、体内におけるセロトニン濃度が過度に上昇してしまったことにより、自律神経の異常が起こるためのもので、トリプタン感覚とも言われます。もし異常が感じられた場合はスマトリプタンの服用を中止し、医師か薬剤師にご相談ください。

稀な副作用
アナフィラキシーショック、不整脈、狭心症、心筋梗塞、てんかん様発作など

ごく稀ですが、アナフィラキシーショックのような激しい症状が起こる可能性もあります。じんましんなどの皮膚症状や、息切れなどの呼吸器症状が見られた時は、ただちにスマトリプタンの服用をやめて医師の診察を受けるようにしましょう。

スマトリプタンの注意事項

慎重投与
  • WPW(ウォルフ・パーキンソン・ホワイト)症候群の人
  • 重篤な不整脈の人
  • 高血圧症の人
  • てんかんまたはけいれんを起こしやすい器質的脳疾患の人
  • 冠動脈疾患の危険因子を有する人
  • 心臓副伝導路と関連した不整脈の人
  • 65歳以上の高齢者
  • 40歳以上の男性
  • 閉経後(50歳以上)の女性
服用してはいけない人
  • エレトリプタンに過敏症の既往歴がある人
  • 虚血性心疾患の人
  • 心筋梗塞の人
  • 脳血管障害または末梢血管障害の人
  • 異型狭心症の人
  • 冠動脈攣縮の人
  • 重度の肝機能障害の人
  • エルゴタミンまたはエルゴタミン誘導体含有製剤を服用中の人
  • 治療による管理のなされていない高血圧(安静時収縮期が170mmHg以上または安静時拡張期が100mmHg以上)の人
  • 一過性脳虚血発作の既往歴がある人
  • 5-HT1B/1D受容体作動薬を服用中の人
  • HIVプロテアーゼ阻害薬を服用中の人
  • 妊娠中または授乳中の人
併用禁忌薬
  • エルゴタミン製剤(カフェルゴット、クリアミン)
  • エルゴタミン誘導体含有製剤(ジヒデルゴット、エルゴメトリンF、メテルギン)
  • 5-HT1B/1D受容体作動薬(イミグラン、ゾーミッグ、マクサルト)
  • HIVプロテアーゼ阻害薬(ノービア、クリキシバン、ビラセプト)