ゼチーア・ジェネリック

サンファーマ 
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エゼチミブについて

ゼチーアと同じ有効成分が長く効果を発揮!1日1回で効くコレステロール低下薬
  • 小腸でのコレステロールの吸収を阻害する新しいタイプの治療薬です
  • コレステロール値だけでなく中性脂肪の値も低下させる効果があります
  • 有効成分が体内を循環するため、作用時間が長いのも特徴です

エゼチミブは、インドの製薬会社であるサンファーマ社が製造する高脂血症治療薬で、ゼチーアのジェネリック薬です。先発薬であるゼチーアは日本国内においても承認されており、同じ有効成分を有するエゼチミブも信頼性の高い治療薬であると言えます。
有効成分のエゼチミブがコレステロールの吸収を阻害して、血中の悪玉コレステロール(LDLコレステロール)を低下させる一方、善玉コレステロール(HDLコレステロール)は増加させるという点も特徴です。

エゼチミブの特徴

エゼチミブの一番の特徴は、小腸コレステロールトランスポーター阻害剤というこれまでにない新しいタイプのコレステロール低下薬であるという点です。

スタチン系薬やフィブラート系薬といった従来のコレステロール低下薬は、肝臓におけるコレステロールの合成を抑制するという作用機序を持っているものでした。コレステロールの約80%は肝臓で合成されており、もちろんこれらの治療薬のみで一定の効果が得られる場合がほとんどです。しかし体内のコレステロールの15%は小腸でも作られており、スタチン系薬やフィブラート系薬の単独服用では十分なコレステロール値の低下が見られないケースも存在します。

エゼチミブは、単体でもLDLコレステロール値を18%低下させますが、スタチン系薬との併用によってさらに25%の低下が見られるということが臨床試験で明らかになっています。これまでスタチン系薬やフィブラート系薬で単独治療していた方にも、エゼチミブとの併用治療がおすすめです。

LDLコレステロールだけでなく中性脂肪の値も低下させる効果があります

エゼチミブは、血中のLDLコレステロールを減少させる作用だけでなく、中性脂肪(トリグリセリド)値の低下作用も持っています。

中性脂肪も、コレステロールと並んで脂質異常症かどうか判定するための基準の一つです。本来、中性脂肪は人が活動するためのエネルギー源として身体に蓄えられるものですが、多すぎるとやはり動脈硬化や脂肪肝などの原因になり得ます。

エゼチミブの有効成分であるエゼチミブは、コレステロールの輸送を阻害すると同時に脂肪酸の輸送も阻害し、結果として主に中性脂肪から成るカイロミクロンと呼ばれるリポタンパク質粒子の産生を抑えることがマウスを用いた実験で分かっています。この作用機序により、血中の中性脂肪値が低下するのです。

このようにエゼチミブを服用することで、コレステロール値と中性脂肪値のコントロールがより容易になり、体質改善をしっかりとサポートしてくれます。

作用時間が長く、一日一回の服用で十分な効果が得られます

エゼチミブは有効成分のエゼチミブが体内に吸収された後、腸肝循環という形で小腸と肝臓を巡るため作用時間が長いというメリットも持っています。

エゼチミブの有効成分であるエゼチミブは体内に吸収されると血液を通して肝臓に移行し、主に肝細胞で薬物代謝酵素の働きにより代謝されグルクロン酸抱合体となります。その後、胆汁と共に胆管から十二指腸管内に分泌され腸管から再度吸収された後、再び肝臓へと戻ります。この小腸と肝臓を回る一連のサイクルが腸肝循環です。

エゼチミブが腸肝循環によって長時間滞留するため、半減期(有効成分の血中濃度が半分になるまでにかかる時間)が約22時間と長く、一日一回の服用で効果が得られます。

また、肝臓におけるコレステロールの吸収を阻害する陰イオン交換樹脂製剤と比較して、薬剤の形状が白い丸型の小粒で飲みやすいのも特徴です。

エゼチミブは、少ない服用回数で効率よくコレステロール値を低下させることができる使いやすい治療薬だと言えます。

エゼチミブの効果

効果・効能
高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症、ホモ接合体性シトステロール血症の改善

エゼチミブは、血中のコレステロール濃度を低下させる治療薬です。

高コレステロール血症とは、血液中のコレステロール値が220mg/dL以上と高い脂質異常症の一病態のことを言います。自覚症状がない場合もありますが、放っておくと血管が硬くなり、動脈硬化の進行によって狭心症や心筋梗塞、脳卒中の原因にもなり得る疾患です。

エゼチミブは、小腸においてコレステロールの吸収や輸送をつかさどる小腸コレステロールトランスポーター(NPC1L1)の働きを阻害し、血液中のコレステロール値を低下させます。

またエゼチミブは生活習慣が原因である高コレステロール血症だけでなく、家族性高コレステロール血症やホモ接合体性シトステロール血症といった先天性の疾患に対しても効果があります。

エゼチミブの服用方法

1回の用量
1錠(エゼチミブとして10mg)
服用するタイミング
食後
1日の服用回数
1回
服用する間隔
24時間

服用するタイミングについて

エゼチミブは、1日1回食後に1錠を服用してください。用量については、年齢や症状に応じて減量することも可能です。服用のタイミングは毎日決まった時間に設定し、もし飲み忘れた場合は思い出した時点ですぐに服用するようにしましょう。その際、次の服用時間が迫っていれば飲み忘れた分を服用する必要はありません。また、2回分をまとめて服用することは絶対にやめてください。

通常、高脂血症治療薬を服用する必要があるかどうかは、単純に血中コレステロール濃度の値だけでは判断できません。喫煙や肥満、糖尿、高血圧など心筋梗塞のリスク要因が多ければ、コレステロール値が比較的低くても高脂血症治療薬の服用が必要になるのです。エゼチミブの服用に際しては、医師か薬剤師に相談されることをおすすめします。

また高脂血症の根本的な改善のためには、食事療法や適度な運動、禁煙なども欠かせません。治療薬の服用だけに頼らず、生活習慣の見直しにも取り組むようにしましょう。

エゼチミブの有効成分について

エゼチミブがコレステロールの吸収を阻害し、血中濃度を減少させます

エゼチミブは消化管からのコレステロール吸収を阻害し、LDLコレステロールを低下させる有効成分です。

エゼチミブは体内で吸収され小腸を通過する際、グルクロン酸という物質に抱合されることでグルクロン酸抱合体となります。エゼチミブが抱合体になることによって水溶性が高まり、コレステロールの吸収を行う小腸コレステロールトランスポーター(NPC1L1)との親和性も高くなるのです。このグルクロン酸抱合体というエゼチミブの活性代謝物が、小腸コレステロールトランスポーター(NPC1L1)と結合し、胆汁性・食事性両方のコレステロールの吸収・輸送を阻害します。

エゼチミブの副作用

主な副作用
便秘、下痢、腹痛、腹部膨満感、吐き気など

エゼチミブの服用により便秘や下痢などの胃腸症状が起こる場合がありますが、これらはいずれも軽微なものです。重症化することはほとんどありませんが、長期間にわたって症状が続く場合は医師か薬剤師にご相談ください。

稀な副作用
過敏症、アナフィラキシー、横紋筋融解症、肝機能障害など

ごく稀ですが、筋肉が破壊されてしまう横紋筋融解症や肝機能障害などの重篤な副作用が起こる場合があります。発疹や手足のしびれ、発熱のような前兆症状が見られた時は、ただちにエゼチミブの服用を中止し、すみやかに医師の診察を受けるようにしましょう。

エゼチミブの注意事項

慎重投与
  • 肝臓病の人
  • 糖尿病の人
服用してはいけない人
  • エゼチミブに対して過敏症の既往歴がある人
  • もしエゼチミブとスタチン製剤を併用する場合は、重度の肝機能障害のある人
併用禁忌薬
  • 特に報告されていませんが、併用に注意を要する医薬品は存在します。
  • 免疫抑制薬(シクロスポリン)
  • 抗血栓薬(ワーファリン)
  • イオン交換樹脂製剤(コレスチミド、コレスチラミンなど)
  • フィブラート系高脂血症治療薬(ベザフィブラートなど)

ゼチーア・ジェネリックの口コミ

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